Ziołowe preparaty liposomalne

preparaty liposomalne

Pflanzliche Zubereitungen

Heute ist es den Wissenschaftlern gelungen, die gesundheitsfördernde Wirkung zahlreicher chemischer Verbindungen in Pflanzen zu bestätigen. Ihre Wirkung auf die Zellen mag sicher sein, aber ein ständiges Problem bei der Phytotherapie ist die Bioverfügbarkeit der nützlichen Inhaltsstoffe. Derzeit konzentrieren sich viele Forscher darauf, die günstigsten Verabreichungswege für Wirkstoffe zu finden, die Absorptionseffizienz zu erhöhen, die Bioverfügbarkeit zu verbessern und Formulierungstechnologien für Nahrungsergänzungsmittel und pflanzliche Arzneimittel zu entwickeln. Eine in Bezug auf die Bioverfügbarkeit äußerst vorteilhafte Formulierung sind Produkte auf Liposomenbasis1.

Die am besten geeignete Form der Einnahme von pflanzlichen Nahrungsergänzungsmitteln ist die orale Form. Nach der Einnahme werden die Lebensmittel und die biologisch aktiven Bestandteile verdaut und dann im Verdauungstrakt absorbiert. Wenn man über Nahrungsergänzung und Phytotherapie nachdenkt, muss man sich leider darüber im Klaren sein, dass ein großer Teil der essentiellen Moleküle nur schlecht absorbiert wird. Viele orale Arzneimittel und pflanzliche Wirkstoffe haben eine sehr geringe Bioverfügbarkeit. Bei einigen Substanzen werden weniger als 10 % der Moleküle in den Blutkreislauf aufgenommen1.

Die Aufnahme aktiver Moleküle in den Blutkreislauf hängt von ihrer Wasserlöslichkeit, ihrer Lipophilie (Fähigkeit, sich in Fetten zu lösen), ihrer Durchdringungsgeschwindigkeit durch die Zellmembranen, ihrer Stabilität gegenüber verschiedenen Enzymen (Empfindlichkeit gegenüber den Stoffwechselprozessen des Körpers) und ihrer Resistenz gegenüber Säuren und Basen ab. Durch den Schutz der Moleküle vor Zerstörung und die Verbesserung ihrer Fähigkeit, die Zellmembranen zu durchdringen, erhöhen Liposomen die Bioverfügbarkeit von Nahrungsergänzungsmitteln auf pflanzlicher Basis1,2.

Was sind Liposomen?

Liposomen sind kugelförmige Gebilde, in die bioaktive Substanzen eingekapselt werden können. Am häufigsten werden sie aus Phospholipidmolekülen gebildet (Bestandteile der Zellmembranen, die unseren Körper aufbauen). Liposomen wurden bereits erfolgreich zur Veränderung des pharmakokinetischen Profils von Arzneimitteln sowie von Kräutern und Vitaminen eingesetzt. Aufgrund ihrer einzigartigen Eigenschaften sind Liposomen in der Lage, die Wirksamkeit pflanzlicher Stoffe zu steigern, indem sie ihre Löslichkeit erhöhen, ihre Bioverfügbarkeit verbessern und ihre Stabilität im menschlichen Körper erhöhen2.

In ihrem Inneren kapseln Liposomen einen Teil des Lösungsmittels ein, in dem die Wirkstoffe enthalten sein können. Sie können eine, mehrere oder viele kugelförmig geschlossene Innenmembranen haben. Liposomen bestehen aus polaren Lipiden, die sich dadurch auszeichnen, dass sie eine lipophile und eine hydrophile Gruppe aufweisen. Das bedeutet, dass ihr einer Pol an wasserlöslichen Stoffen und der andere an fettlöslichen Stoffen haftet. Wenn sie Wasser ausgesetzt sind, organisieren sich polare Lipide selbst und bilden vesikuläre Formen2,3.

Wie erhöhen Liposomen die Bioverfügbarkeit von Wirkstoffen?

Ein Liposom hat einen Kern aus wässriger Lösung, der von einer hydrophoben Membran in Form einer Lipiddoppelschicht umgeben ist. Im Kern gelöste hydrophile Substanzen können die Doppelschicht nicht ohne Weiteres durchdringen und sind so vor äußeren Einflüssen geschützt. Hydrophobe (nicht wasserlösliche, fettige) Chemikalien binden sich an die Lipiddoppelschicht. Dadurch werden sie in der wässrigen Umgebung dispergiert und können leichter vom Körper aufgenommen werden. Das bedeutet, dass die liposomale Form der pflanzlichen Zubereitung die Bioverfügbarkeit sowohl der fettlöslichen als auch der wasserlöslichen Inhaltsstoffe erhöht. Während des Transports aktiver Moleküle zum Wirkort verschmilzt die Lipiddoppelschicht des Liposoms mit anderen Doppelschichten, wie z. B. der Zellmembran, und transportiert so den Inhalt des Vesikels1-3.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die positive Wirkung von Liposomen auf die Bioverfügbarkeit von Nährstoffen auf mehrere ihrer Wirkmechanismen zurückzuführen ist. Das ist es:

  • verstärkte Solubilisierung des Wirkstoffs;
  • Schutz der Wirkstoffe vor Abbau;
  • Erhöhung der Aufnahme des Wirkstoffs in den Blutkreislauf.

Liposomen in der Natur

Ein gutes Beispiel für eine natürliche Nährflüssigkeit mit Liposomen ist die menschliche Milch. Aufgrund seiner einzigartigen Eigenschaften wird dieses Sekret seit Jahrzehnten von Wissenschaftlern eingehend untersucht. Als Ergebnis dieser wissenschaftlichen Arbeit sind die Bestandteile der Muttermilch und ihr Zusammenhang mit der Gesundheit und Entwicklung des Säuglings sehr gut bekannt. Analysen der chemischen Zusammensetzung der menschlichen Milch haben gezeigt, dass es sich um eine äußerst komplexe Suspension handelt, die mehr als 200 fett- und wasserlösliche Bestandteile enthält. Die vorherrschenden Formen in der Milch sind Emulsionströpfchen und Kaseinmizellen. Kürzlich wurden in elektronenmikroskopischen Untersuchungen auch Lipidbläschen (Liposomen)1 in ihm nachgewiesen.

Verwendung von Liposomen bei der Herstellung von Arzneimitteln und Nahrungsergänzungsmitteln

Bis vor kurzem wurden Liposomen in der Medizin hauptsächlich für die gezielte Verabreichung von Medikamenten eingesetzt. Mit diesem Begriff werden Präparate bezeichnet, die selektiv auf bestimmte Zelltypen, wie z. B. Krebszellen, wirken sollen. In den letzten Jahren gab es einen klaren Trend, die Eigenschaften von Liposomen zu nutzen, um die Wirksamkeit von Nahrungsergänzungsmitteln und pflanzlichen Zubereitungen zu verbessern. Dieser neue Ansatz ergibt sich aus dem Problem der geringen Absorptions- und Bioverfügbarkeitsraten herkömmlicher oraler Diätpillen und -kapseln. Leider ist die geringe Bioverfügbarkeit von oral eingenommenen Nahrungsergänzungsmitteln ein Problem, das in den Ergebnissen klinischer Studien gut dokumentiert ist. Die natürliche „Verkapselung“ von lipophilen und hydrophilen Nährstoffen in Liposomen auf mikroskopischer Ebene ist daher eine wirksame Methode zum Schutz vor zerstörerischen Enzymen und Säuren, die vom Verdauungssystem ausgeschieden werden. Darüber hinaus erhöht die Verkapselung der Substanz in Liposomen die Effizienz ihrer Zuführung zu Zellen und Geweben4.

Liposomen sind nicht gleich Liposomen – was beeinflusst die Qualität von Zubereitungen auf Liposomenbasis?

Es ist auch zu beachten, dass es bestimmte Faktoren gibt, die den prozentualen Anteil der Liposomen in der Formulierung, ihre Stabilität und die tatsächliche Menge des in ihnen eingeschlossenen Wirkstoffs beeinflussen. Diese sind:

  • Verfahren zur Herstellung und Zubereitung von Liposomen;
  • die Zusammensetzung, die Qualität und die Art des bei der Formulierung und Herstellung von Liposomen verwendeten Phospholipids;
  • der Gehalt an homogenen Liposomenbläschen in der Zubereitung, die stabil sind und ihre geschlossene Ladung beibehalten.

Diese Elemente bilden die Grundlage für die Entwicklung wirksamer liposomaler Träger für die Herstellung von Nahrungsergänzungsmitteln und Spezialnahrung.

Zu den wichtigsten Arten von Liposomen gehören mehrschichtige Vesikel (MLV), kleine einschichtige Vesikel (SUV, mit einer Lipiddoppelschicht) und große einschichtige Vesikel (LUV). Für Arzneimittel und Nahrungsergänzungsmittel sind multivesikuläre Liposomen die am wenigsten erwünschte Form. Das liegt daran, dass MLVs große Vesikel sind, in denen sich weitere kleinere Vesikel befinden, was den Zugang zum Wirkstoff erschwert.

Unter den Liposomen, die in oral verabreichten Präparaten vorkommen, sind Monolayer-Vesikel die günstigste Form. Dazu gehören vor allem LUV-Liposomen mit einem Durchmesser von mehr als 50 nm. Sie weisen eine längere Haltbarkeit auf als kleine SUV-Vesikel, da sie aufgrund ihrer größeren Größe keinen hohen Belastungen auf der Ebene der Lipiddoppelschicht ausgesetzt sind. LUVs können aufgrund ihres optimalen Verhältnisses von wässriger zu lipidischer Phase erfolgreich als Wirkstoffträger eingesetzt werden. Darüber hinaus weist die Lipidmembran von LUV-Vesikeln große Ähnlichkeit mit der Zellmembran menschlicher Zellen auf3.

In Tests, die im Labor der F. K. H. University of Technology and Humanities durchgeführt wurden. Die an der Kazimierz-Pulaski-Universität in Radom durchgeführte Studie ergab, dass Nanoemulsion Liposomaler Hanf-Extrakt war durch eine durchschnittliche Bläschengröße von 70,18 nm gekennzeichnet. Dies bedeutet, dass es in die Kategorie der LUV-Formulierungen auf Liposomenbasis fällt, mit der damit verbundenen vorteilhaften Erhöhung der Bioverfügbarkeit sowohl der lipophilen als auch der hydrophilen Komponenten. Darüber hinaus bestätigte das Labor die hohe Stabilität der Nanoemulsionen, die einer der wichtigsten Qualitätsparameter für Formulierungen auf Liposomenbasis ist. Gleichzeitig hat sich gezeigt, dass die Vesikel in der Formulierung klein genug sind, um als Nanoemulsionen eingestuft zu werden. Dieser Begriff beschreibt ein System, in dem die Größe der dispergierten Partikel 200 nm nicht überschreitet. Nanoemulsionen zeichnen sich dadurch aus, dass biologisch aktive Verbindungen sowohl in der inneren Phase als auch in der Dispersionsphase leicht eingearbeitet werden können, was sich positiv auf ihre Bioverfügbarkeit auswirkt5.

Inhalt und Ausarbeitung
Mgr. Sara Janowska

Referenzen

  1. Keller, B. C. Liposomen in der Ernährung. Trends in Lebensmittelwissenschaft und -technologie 12, 25-31 (2001).
  2. Porter, C. J. H., Trevaskis, N. L. & Charman, W. N. Lipids and lipid-based formulations: optimizing the oral delivery of lipophilic drugs. Nature Reviews Drug Discovery 2007 6:3 6, 231-248 (2007).
  3. Technologie für kleine Partikel – Liposomen, Mikropartikel, Mikrokapseln, Mikrokügelchen, Lipid-Nanopartikel. – Polnische Pharmazeutin. https://www.aptekarzpolski.pl/wiedza/technologia-malych-czastek-liposomy-mikroczastki-mikrokapsulki-mikrosfery-nanoczastki-lipidowe/.
  4. DeFelice, S. L. The nutraceutical revolution: its impact on food industry R&D. Trends in Lebensmittelwissenschaft und -technologie 6, 59-61 (1995).
  5. Idzikowska, M. et al. NANOTECHNOLOGIE IN DER LEBENSMITTELPRODUKTION – ENTWICKLUNGSRICHTUNGEN, GEFAHREN UND REGELUNGEN. (2012).

Kundenbewertung

Mitte Februar 2022 bekam ich starke Rückenschmerzen in der Lendengegend, die in die unteren Gliedmaßen ausstrahlten.

Nach einem Besuch bei einem Neurologen wurde eine MRT-Untersuchung dieses Abschnitts der Wirbelsäule durchgeführt, bei der neben einem Bandscheibenvorfall ein 10 mm breiter und 23 mm langer, dichter Flüssigkeitsraum im Wirbelsäulenkanal bei L1, L2 festgestellt wurde, der den Inhalt des Hirnhautsacks komprimierte, was den Verdacht auf ein Meningeom nahelegte. (MRT-Aufnahmen im Anhang).

Nach der Konsultation empfahl der Neurochirurg ein MRT mit Kontrastmittel, das ich in der zweiten Märzhälfte durchführen ließ. Bei dieser Untersuchung wurde eine 6x15x23 mm große pathologische Masse in der oben beschriebenen Höhe festgestellt, was auf eine meningeale Läsion hindeutet. (Beschreibung beigefügt)/

Nachdem der Neurochirurg das Ergebnis der oben genannten Untersuchung gesehen hatte, empfahl er eine Operation. Er kam zu dem Schluss, dass das Meningeom nicht resorbiert wird, auch wenn es im Moment keinen Druck verursacht, und dass die Operation aufgeschoben werden kann, solange die weitere Entwicklung beobachtet wird.

Er empfahl eine Nachuntersuchung nach 3 Monaten.

Nach dem Besuch nahm ich Kontakt zu einem Vertreter von green hemp sp. auf. z o.o., der für mich„liposomale pflanzliche Präparate“ herstellte, die die Resorption dieser pathologischen Masse bewirken sollten.

Diese Produkte habe ich fast 3 Monate lang eingenommen, bis zu meiner Nachfolge-MRT am 23-06-22.

Wie Sie der beigefügten Beschreibung der Untersuchung entnehmen können, hat sich das zuvor diagnostizierte Meningeom vollständig aufgelöst.

Vielen Dank an Herrn Hubert von Green Hemp für die Vorbereitung einer wirksamen Behandlung.

Ich empfehle die Produkte dieser Firma von Herzen weiter!

Ich möchte hinzufügen, dass ich während des Beobachtungszeitraums (von der 2. Untersuchung bis zur Nachuntersuchung) außer den oben genannten keine weiteren Maßnahmen ergriffen habe.

Wieslaw Kaliski

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